白皮杉醇是白藜芦醇的羟基化类似物，两者具有相似的生物活性，比如抗氧化清除自由基、抗癌、抗炎、心血管保护等。在某些生物活性方面，白皮杉醇明显优于白藜芦醇。
抗氧化、清除自由基作用
白皮杉醇是白藜芦醇的羟基化类似物，其含有4个酚羟基。一方面，白藜芦醇及其类似物作为体外抗氧化剂，常作为抗氧化因子应用于化妆品或药品中，它可以帮助保持肌肤水分，祛除各类斑，延缓皮肤老化等。另一方面，白藜芦醇及其类似物作为体内抗氧化剂，可用于预防和治疗人类的某些疾病。人体内的很多疾病都跟活性氧和自由基有关。李晓霞山等人采用3种不同的抗氧化评价方法对白皮杉醇进行了抗氧化性能的研究，并白藜芦醇TBHQBHT、儿茶素进行了对比，实验表明白皮杉醇的还原能力和清除羟基自由基的能力均高于白藜芦醇、TBHQ、BHT和儿茶素，清除DPPH自由基的能力虽比不上TBHQ和儿茶素，但强于白藜芦醇和BHT，且随着浓度的增大，白皮杉醇清除DPPH自由基的能力越来越接近TBHQ和儿茶素。
抗癌作用
研究发现，当CYPIB1在肿瘤细胞中过度表达时，白藜芦醇会在CYPIB1作用下转化成白皮杉醇，即白藜芦醇在CYP1B1作用下转化成白皮杉醇，通过抑制cYP1Bl的表达产生抗癌作用，这一发现说明白皮杉醇可以直接更有效的用于癌症的预防和治疗。Lee2等人指出，白皮杉醇可以抑制肿瘤细胞DNA的合成，诱导细胞周期中G1期缩短，减少CDK2、CDK4、细胞周期蛋白A和D1，并在24小时内抑制CDK2，CDK4的活性还有人报道，白皮杉醇能诱导无雄激素受体的前列腺癌细胞PC3中神经酰胺浓度的增加，从而抑制细胞增殖，进而抑制前列腺癌。
抗炎作用
有研究指出白皮杉醇具有很强的抗炎活性，对COX-2具有很高的选择性，选择性指数为417.08，较低浓度就可以抑制coX-2的活性。Jn1等人研究表明白皮杉醇可以抑制PGE2、NO和促炎因子的产生，并可以抑制iNOs和Cox-2mRNA的表达从而显示出较强的抗炎活性，同时还指出了白皮杉醇抑制炎症细胞因子基因的转录是通过抑制NF-KB及其信号传导途径。刘丹等人在白皮杉醇对佛波酯诱导McF-10A细胞中NF-KB激活和COX-2表达的抑制作用实验中表明，白皮杉醇可以抑制促癌剂TPA诱导人体正常乳腺上皮细胞中NF-KB的激活和cOX-2蛋白的表达，此作用要远远强于白藜芦醇和氧化白藜芦醇，白皮杉醇还可以抑制IκBa的磷酸化和降解，阻止NF-KBp65亚基进入细胞核内。
心血管保护作用
白皮杉醇及白藜芦醇对心脏和血管的保护作用体现在能减少缺血一再灌注动物模型的心肌梗死面积、降低室性心动过速及室颤的发生率和持续时间，降低死亡率，以及广泛的血管舒张效应。
